质子泵阻滞剂的临床进展

质子泵阻滞剂的临床进展
药理作用

胃酸和胃蛋白酶排泄阻滞效果质子泵阻滞剂属弱碱性药物，原药活性极小，吸收入血后转运到胃粘膜壁细胞，终究抵达排泄管和酸性腔，该处的pH<1，原药被质子化后带正电荷而不断集合，并在酸的催化下转化为具生物活性的次磺酸和次磺酰胺方式，该种活性药物与H+K+ATP酶的巯基脱水耦联，阻滞该酶的H+K+转运机制，然后表现阻滞酸排泄的效果11.因而，本品可*阻断乙酰胆碱。促胃液素和组胺等化学介质刺激导致的胃酸排泄，具有激烈而耐久的抑酸效果。有报导指出Lan具有显着的胃蛋白酶排泄按捺效果。
在曰本的一项以健康人为目标的研讨标明，睡前口服本品20mg，其夜间8h胃蛋白排泄按捺率为39%13.Pan为组成的二烷氧基吡啶替代物，在pH3.5-7.0条件下，比单烷氧基替代物Ome和Lan更安稳，生物利费用进步7倍，只要在pH< 3.0时其抑酸效果才显着。因而，在酸性环境中对质子泵的效果更具选择性14. 1.2杀灭幽门螺杆菌（HP）Ome无杀灭幽门螺杆菌的效果。
而第二代PPI-Lan在分子结构中导入了氟，具有杀灭幽门螺杆菌的效果。但也有人认为Lan只能暂时按捺幽门螺杆菌成长，*治好幽门螺杆菌仍需与抗生素联用。
1.3影响胃肠激素水平Ome对健康人的胃排空和餐后胆囊缩短有显着的按捺效果。它使血清促胃液素水平增加，血清胆囊缩短素水平下降，而胰多肽。胰岛素水平无显着变化。
而服用惯例剂量Lan并不影响餐后胃排空和胆囊。胰腺排泄。
2临床使用20mg每日1次口服，连用8w医治反流性食管炎，治好率达88%.如合用西沙必利每日3次口服，保持12个月，治好率达94%，且能有用避免复发。Lm30mg/d医治反流性食管炎的治好率与Ome附近，但表现消除较快。一样剂量Lm医治难治性食管炎的治好率与Ome 40mg/d适当。Corinaldesi等对比了Pan与Ome医治1丨、111级反流性食管炎的效果Pan 40mg天天1次口服，Ome20mg天天1次口服，4周时内镜下证明的治好率Pan约为78. 4%.两组表现均敏捷减轻，减轻时刻也无统计学显着性区别。
2.2消化性溃疡每日早餐前口服Ome 4w后十二指肠溃疡和胃溃疡的治好率为90%-97%，显着优于H2受体拮抗剂、硫糖铝、胶体铋和大剂量抗酸剂效果。对H2受体拮抗剂医治6w无效的十二指肠溃疡病人，改用本品20mg每早口服1次，4w治好率达80%.Lrn吡啶环4位侧链导入氟而具有三氟乙氧替代基，使本品的生物利费用较Ome进步了30%，亲脂性更强，在酸性条件下可敏捷透过壁细胞膜生成具生物活性的物质而表现药效。Ogawa等（1995）研讨证明Lan30mg/d口服与Ome口服比较，2w治好率Lan高于Ome而4w时则一样。Lan医治胃溃疡安全，可作为医治胃溃疡药之一。临床研讨标明，对十二指肠溃疡，Pan40mg/d与Ome20mg/d比较，治好率无显着区别，但本品在前12d痛苦表现消除快，2w后二者一样。对胃溃疡用一样办法对照，Pan4w治好率较高，8w治好率附近。
2.3消化性溃疡伴幽门螺杆菌感染消化性溃疡伴HP感染时不*治好HP感染，消化性溃疡就难以治好，也不免复发体外实验标明：HP对50余种抗微生物药灵敏，但多数在体内不能*治好HP感染，即使医治后HP转阴者，停药后短期内也易再度感染。而PP. 24卓-艾综合征Pan 60mg/（i口服医治卓-艾综合征，有较好效果。另据报导，米用本品3Qng/d口服2-3w医治本病病人3例，治好率为100%. 25上消化道出血静脉注射Pan /d继续静脉滴注数曰使胃内pH值继续保持在6.0以上数曰在此pH值环境下才能使凝血机制较充分地得到表现。

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